目前常用的抗甲狀腺藥物是硫脲類化合物,包括硫氧嘧啶類的丙基硫氧嘧啶(PTU)和甲基硫氧嘧啶(MTU)及咪唑類的甲硫咪唑(MM,他巴唑)和卡比馬唑(CMZ,即甲亢平)。其抗甲狀腺的作用基本相同,均可抑制甲狀腺過氧化酶活性及碘化物形成活性碘,影響酪氨酰殘基的碘化;抑制單碘酪氨酸碘化為雙碘酪氨酸及碘酪氨酸偶聯(lián)形成各種甲狀腺原氨酸。近年發(fā)現(xiàn)此組藥物可輕度抑制免疫球蛋白生成,使甲狀腺中淋巴細(xì)胞減少,血循環(huán)中的甲狀腺刺激性抗體下降。其中PTU還在外周組織抑制5-脫碘酶而阻抑T4轉(zhuǎn)變成T3,故首選用于嚴(yán)重病例或甲亢危象。他巴唑為甲亢平的活化形式,作用較丙基硫氧嘧啶強(qiáng)10倍,特點是奏效迅速,代謝慢,維持時間長,臨床上常頓服治療甲亢。硫脲類藥物的抗甲狀腺作用,不能阻止腺體內(nèi)已合成的甲狀腺激素的釋放,開始用藥后需經(jīng)2~4周,待甲狀腺內(nèi)原有的激素逐漸釋放及代謝后,才能顯示效能,癥狀控制需要4~8周或更長。
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