54.鉤藤
(1)鎮(zhèn)靜作用:鉤藤煎劑0.1g/kg給小鼠腹腔注射能產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)靜作用,其作用可維持3—4h,并能對抗咖啡因?qū)π∈蟮呐d奮性增強,但無明顯的催眠作用,即使劑量加大25倍也不加強戊巴比妥鈉的催眠作用,劑量加大50—100倍亦不能使小鼠翻正反射消失。鉤藤煎劑1g/kg給大鼠腹腔注射,可使部分大鼠陽性條件反射被破壞,條件反射時間延長,但對分化抑制和非條件反射均無明顯影響。其作用與降低大腦皮層興奮性有關(guān)。用索庫托夫家兔后肢屈曲反射法也證明其能降低中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興旮陸。
(2)抗驚厥作用:鉤藤浸劑和注射劑分別對戊四氮驚厥和電驚厥有一定的對抗作用。但也有報道,多種鉤藤(正品、大葉及毛鉤藤等)煎劑對戊四氮驚厥均無對抗作用,鉤藤的抗驚厥作用尚須進一步研究。
(3)抗癲癇作用:大劑量(接近LI知)鉤藤正醇浸膏對豚鼠實驗性癲痼有較強的對抗作用,給藥后3~8天才能制止癲癇發(fā)作,停藥后3天恢復(fù)。其作用與抑制中樞運動Jf生分析器興旮f生增高有關(guān)。
(4)其他中樞抑制作用:有人將鉤藤堿與育亨賓、利血平作了一般藥理學(xué)試驗比較,結(jié)果對實驗動物蛙、鼠,利血平可引起鎮(zhèn)靜,育亨賓引起痙攣,鉤藤堿則引起運動麻痹及呼吸抑制。Harada等報道:毛鉤藤堿(hirsutine)對因骨盆神經(jīng)受電刺激引起的膀胱攣縮有強而持續(xù)的抑制作用,對分離的蛙坐骨神經(jīng)有局麻作用。上述作用均表明:鉤藤對神經(jīng)系統(tǒng)有一定的抑制作用,探討其機制可能與鉤藤中某些成分有阻斷腦內(nèi)[3H]5一羥色胺受體結(jié)合的活性有關(guān)。據(jù)報道,華鉤藤總堿及所含縫籽嗪甲醚、柯南因堿、二氫柯南因堿均可阻斷[3H]5一羥色胺受體與大鼠腦膜的結(jié)合,其中以柯南因堿的阻斷作用最強。
(5)抗血栓作用:鉤藤堿(Rhy)靜脈注射能顯著降低ADP或膠原與腎上腺素復(fù)合液靜脈注射所致小鼠死亡率,亦能明顯抑制大鼠靜脈血栓及腦血栓形成,探討Rhy抗血栓形成機制的實驗表明,Rhy能抑制花生四烯酸(AA)、膠原及ADP誘導(dǎo)的大鼠家兔血小板聚集,能抑制膠原誘導(dǎo)的大鼠、家兔血小板生成血栓素(B2),但對外源性AA誘導(dǎo)的TxB2的生成無影響。體內(nèi)外實驗均表明:Rhy對PG[2的生成無影響,提示了它對血管壁的環(huán)氧酶無抑制作用。Rhy能抑制凝血酶誘導(dǎo)血小板生成丙二醛,抑制血小板因子Ⅳ釋放,對血小板內(nèi)cAMP濃度無影響。除了上述抑制血小板聚集作用外,Rhy還能促進已聚集血小板的解聚。Rhy對ADP誘導(dǎo)兔血小板聚集有明顯的促進解集作用。Rhy雖對正常血小板內(nèi)cAMP濃度無影響,但顯著抑制凝血酶及ADP引起的血小板內(nèi)cAMP濃度下降,提示Rhy可能對抗了血小板聚集劑對腺苷酸環(huán)化酶的抑制。Rhy還能明顯改善紅細胞的變形能力。由上述實驗結(jié)果可見,Rhy具有抗血栓形成作用,其作用機制與其抗血小板聚集、促進血小板解聚、改善紅細胞變形能力等作用有關(guān)。
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