治療精神分裂癥改良新品已出！

　　精神分裂癥是一種嚴(yán)重的精神障礙，具有思維中斷、影響語言、觀念和自我認(rèn)知的特征。根據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)統(tǒng)計(jì)，全球有超過2100萬人受到精神分裂癥的困擾。根據(jù)美國國立衛(wèi)生研究院(NIH)的報(bào)告，估計(jì)有240萬美國人患有精神分裂癥。目前，已上市利培酮的微球制劑，首次注射后前3周左右的釋放有限，需要口服制劑彌補(bǔ)。

　　在一項(xiàng)單劑量多次試驗(yàn)中，108名精神分裂癥和╱或分裂情感性障礙患者連續(xù)5次（每兩周1次）接受25.0毫克LY 03004或另一種已上市微球藥品（對照藥品）的注射。結(jié)果顯示，LY 03004在第一次用藥后兩周即達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度；而對照藥品則在第一次用藥后4周才能達(dá)到。另外，依照美國食品藥品管理局（FDA）驗(yàn)證生物等效的標(biāo)準(zhǔn)方法，這項(xiàng)關(guān)鍵性研究證實(shí)了在第5次用藥后LY 03004的藥代動(dòng)力學(xué)主要指標(biāo)與對照藥品相比達(dá)到生物等效。另外，LY 03004與對照藥品連續(xù)5次用藥的安全性基本相似。

　　在一項(xiàng)多劑量單次注射試驗(yàn)中，32名美國精神分裂癥和╱或分裂情感性障礙患者接受25.0毫克或50.0毫克LY 03004或已上市的藥品（對照藥品）的注射。結(jié)果顯示，LY 03004在注射后第一日即開始釋放藥物，約在第14天便可達(dá)到血藥峰濃度水平；而對照藥品在單次注射之后僅釋放少量藥物，此后21天內(nèi)藥物釋放亦非常有限，約在第32天才能達(dá)到血藥峰濃度水平。結(jié)果顯示，有別于對照藥品，患者在首次注射LY 03004后3周毋須服用口服制劑。然而，LY 03004和對照藥品在單次用藥25.0毫克或50.0毫克后的安全性基本相似。

　　在一項(xiàng)單劑量遞增試驗(yàn)中，32名美國精神分裂癥和╱或分裂情感性障礙患者接受了4個(gè)遞增LY 03004劑量（12.5毫克、25.0毫克、37.5毫克及50.0毫克）中的一個(gè)，結(jié)果亦證實(shí)LY 03004具有良好的安全性及劑量均衡性。

　　據(jù)悉，在完成這3項(xiàng)試驗(yàn)的基礎(chǔ)上，綠葉制藥計(jì)劃與FDA討論提交新藥上市申請(NDA)事宜。另外，該公司亦計(jì)劃使LY 03004獲得歐洲和日本監(jiān)管機(jī)構(gòu)的批準(zhǔn)。

　　綠葉制藥是中國領(lǐng)先的創(chuàng)新型制藥企業(yè)，一直致力于微球、脂質(zhì)體等新型制劑的開發(fā)，2014年國內(nèi)首個(gè)“長效和靶向制劑國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室” 通過科技部驗(yàn)收，現(xiàn)已有多個(gè)擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新制劑等產(chǎn)品在中美同步開展注冊臨床研究。

　　編輯：陶媛