婦科腫瘤藥物前赴后繼 紫杉醇與多西他賽領(lǐng)銜

　　紫杉醇屬于細(xì)胞抑制劑類藥物，是最引人矚目的抗乳腺癌的“明星”。2000年，百時美施貴寶公司的泰素已達到了16億美元的市場份額。受紫杉醇非專利藥和其衍生物多西他賽的雙面夾擊，泰素在國外市場進入緩慢的衰退期。

　　多西他賽以其優(yōu)異的作用機制，加上化學(xué)專利的保駕護航，因而在全球有著較好的市場，賽諾菲-安萬特公司的原研藥泰索帝已在全球抗腫瘤藥物中名列前茅，是僅次于骨髓性白血病治療藥物格列衛(wèi)之后排第2位的品種，約占全球500強中抗腫瘤藥物市場的10%。2008年，泰索帝以29.08億美元的銷售額再次刷新了上一年的紀(jì)錄，同比上一年的25.69億美元增長了13.20%。

　　近年有研究發(fā)現(xiàn)，多西他賽在其他實體腫瘤的臨床試驗中也有了可喜的進展，其市場蘊涵著巨大的商機。國內(nèi)許多研發(fā)機構(gòu)、生產(chǎn)廠商也趨之若鶩，眾多藥企跟進申報注冊多西他賽。

　　2007年，我國16城市樣本醫(yī)院用藥統(tǒng)計數(shù)據(jù)表明，紫杉醇和多西他賽是居于抗腫瘤市場的前兩位品種。紫杉醇用藥金額為36434萬元，同比上一年增長了22.84%；多西他賽用藥金額為33932萬元，同比上一年增長了38.52%。2008年上半年，多西他賽在同類藥中占了5.43%，僅比第1位的紫杉醇少0.22個百分點，大有后來者居上之勢。

　　自2002年以來，多西他賽一直保持著高速增長的態(tài)勢，年復(fù)合增長率為88.5%，遠高于同類品種。雖然目前的總銷售額仍落后于紫杉醇，但由于增速較快，銷售趕超紫杉醇指日可待。國內(nèi)市場上，江蘇恒瑞藥業(yè)的注射用多西他賽（艾素）在樣本醫(yī)院的銷售額已經(jīng)超過賽諾菲-安萬特的泰索帝，成為銷量最大的廠家：2008年上半年艾素占據(jù)了多西他賽市場份額的50.33%。2008年同比上一年增長了19%，泰索帝居第2位。

　　三唑類兩雄爭霸

　　阿那曲唑?qū)儆趶娦нx擇性的三唑類芳香酶抑制劑，是阿斯利康開發(fā)的上市品種,商品名為“瑞寧得”。它能抑制細(xì)胞色素P-450所依賴的芳香酶，從而阻斷雌激素的生物合成，而雌激素為刺激乳腺癌細(xì)胞生長的主要因素。適應(yīng)癥為乳腺癌，特別適用于使用激素輔助治療之后復(fù)發(fā)的經(jīng)絕期婦女的晚期乳癌。2007年全球性市場份額為17.30億美元，同比上一年增長了14.72%，2008年已達到18.57%，同比上一年增長了7.34%。

　　目前國內(nèi)市場上，瑞寧得占據(jù)了90%以上的份額，重慶華邦制藥的“瑞婷”、浙江萬馬藥業(yè)的“瑞斯意”和揚子江藥業(yè)集團的“艾達”爭奪剩余份額。

　　新一代芳香化酶抑制劑來曲唑是瑞士諾華開發(fā)上市的產(chǎn)品。2003年上市，商品名為“弗隆”，來曲唑通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用，特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者。

　　2008年，來曲唑的全球性市場份額為11.29億美元，比2007年的9.45億美元增長了近20%。2006年，來曲唑進入樣本醫(yī)院前200種暢銷藥品中，2007年在我國16城市樣本醫(yī)院中，來曲唑銷售額為4723萬元，同比上年增長了52.35%。目前，來曲唑由江蘇恒瑞（芙瑞）和瑞士諾華（弗隆）所把持。2008年江蘇恒瑞的芙瑞的銷售比上一年增長了50%。

　　2008~2009年，SFDA年批準(zhǔn)了海南萬特制藥、浙江海正藥業(yè)、重慶圣華曦藥業(yè)3家生產(chǎn)來曲唑原料藥；浙江海正藥業(yè)、重慶圣華曦藥業(yè)、南京瑞年百思特制藥、海南盛科生命科學(xué)研究、佛山仙草藥業(yè)5家開發(fā)的來曲唑制劑已處于臨床試驗階段。

　　國產(chǎn)LH-RH衍生物進入臨床

　　促黃體生成素釋放激素 (LH-RH)

　　衍生物，是取代了手術(shù)和放療成為治療絕經(jīng)前乳腺癌的一種化療手段。其作用機制是減少LH和FSH的分泌，從而使雌激素水平降低，使乳腺癌、前列腺癌及子宮內(nèi)膜異位癥病灶得到改善。

　　戈舍瑞林是阿斯利康開發(fā)的品種，1993年獲美國FDA批準(zhǔn)上市，用于子宮內(nèi)膜異位癥、乳腺癌、前列腺癌的治療。2008年全球市場份額為11.38億美元，比2007年的11.04億美元增長了近3.07%。1999年，戈舍瑞林注射液進入我國市場，商品名為“諾雷德”，其緩釋植入劑2004年獲準(zhǔn)在我國用于臨床，目前國產(chǎn)藥物還沒上市。

　　醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，是日本武田公司開發(fā)的產(chǎn)品，1985年已獲準(zhǔn)上市，1989年獲美國FDA批準(zhǔn)用于子宮內(nèi)膜異位癥的治療。2000年，醋酸亮丙瑞林緩釋粉針注射劑在我國上市，商品名為“抑那通”。

　　國內(nèi)在醋酸亮丙瑞林研發(fā)方面，北京雙鷺?biāo)帢I(yè)、山東新華、上海新先鋒藥業(yè)、揚子江藥業(yè)等11家企業(yè)的產(chǎn)品已進入臨床試驗階段。

　　醋酸亮丙瑞林對蛋白分解酶的抵抗力和對LH-RH受體的親和力都比LH-RH強，所以能有效地抑制垂體-性腺系統(tǒng)的功能。對子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤或絕經(jīng)前乳腺癌患者有較好的作用，臨床主要用于前列腺癌及子宮內(nèi)膜異位癥。2008年全球市場份額約為22.58億美元，比2007年的18.85億美元增長了近19.78%。

　　LH-RH類似物不但用于乳腺癌的治療，其重要的適應(yīng)癥還有前列腺癌及子宮內(nèi)膜異位癥。從市場構(gòu)成看，目前主要由國外及合資企業(yè)所占據(jù)，故藥品的價格較高，而且抗腫瘤藥降價名單中也沒見其身影。可以預(yù)見，該類藥的銷售額將逐年遞增?！?/p>