治療抗生素耐藥結(jié)核病的潛在新藥物

　　近日，美國和印度科學(xué)家已成功開發(fā)出一種治療肺結(jié)核的藥物前體藥物(24-desmethylrifampicin)，是解決目前抗生素耐藥性問題的重要一步。該研究結(jié)果發(fā)表在Journal of Biological Chemistry雜志，表明了這種新的化合物24-desmethylrifampicin比利福平，對(duì)導(dǎo)致結(jié)核病的多重耐藥菌株有更好的抗菌活性。

　　利福平和相關(guān)藥物是重要的抗生素，是針對(duì)結(jié)核病所采用的“雞尾酒療法”有效性的關(guān)鍵，但通常需要進(jìn)行半年來治療結(jié)核治愈。但兩種形式的結(jié)核病-- “多藥耐藥”或MDR和“廣泛耐藥性”或XDR已對(duì)對(duì)利福平產(chǎn)生抵抗。每年全世界有超過100萬人死于肺結(jié)核，是在艾滋病之后，傳染病死亡的第二個(gè)最常見的原因。俄勒岡州立大學(xué)Taifo Mahmud表示：我們相信這些發(fā)現(xiàn)對(duì)治療多耐藥結(jié)核病是重要的。

　　利福平是預(yù)防結(jié)核病最有效的藥物，沒有它，疾病是非常難以治愈的，Mahmud說：我們研究中使用的方法能夠創(chuàng)建一個(gè)或多個(gè)類似物，可以替代利福平治療結(jié)核病。遺傳修飾和藥物合成的方法組合被用來創(chuàng)建新的化合物，但目前只是在實(shí)驗(yàn)室中研究。在供人類使用前，進(jìn)一步開發(fā)和測(cè)試將是必要的。

　　當(dāng)細(xì)菌RNA聚合酶發(fā)生變異時(shí)，利福平和相關(guān)抗生素的耐藥性發(fā)生，Mahmud說：變異使得細(xì)菌基本上不受抗生素(通過抑制RNA的合成來發(fā)揮工作)影響。研究人員修改藥物，使得它可以有效地綁定到這個(gè)變異型酶，再次實(shí)現(xiàn)了其有效性。