阿維A膠囊的說明書

【藥品名稱】通用名稱：阿維A膠囊

英文名稱：

商品名稱：阿維A膠囊

【是否處方】處方藥

【是否醫(yī)保】是

【運(yùn)動員慎用】否

【主要成分】阿維A。

【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色顆粒和粉末。

【藥理作用】本品具有調(diào)節(jié)表皮細(xì)胞分化和增殖等作用，但其對銀屑病及其它角化性皮膚病的作用機(jī)理尚不清楚。

【藥代動力學(xué)】健康志愿者單劑口服50mg的阿維A后，阿維A的最大血漿濃度范圍為196～728ng/ml(平均416ng/ml)，達(dá)峰時間為2～5小時(平均2.7小時)。多劑服用后，血漿濃度在2周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。銀屑病患者服用阿維A(10～50mg/d)8周，其平均穩(wěn)態(tài)濃度的低值在6～25ng/ml之間，且與給藥劑量有關(guān)。患者多劑口服阿維A9個月以上，清除半衰期(t1/2)為33～92小時(平均48小時)，而順式異構(gòu)體為28～123小時(平均64小時)。在健康青年和老年受試者的多劑研究中發(fā)現(xiàn)老年受試者的血漿阿維A濃度較青年受試者高。其終末清除半衰期在老年受試者中為37～96小時(平均54小時)，在青年受試者中為39～70小時(平均53小時)?？诜蘸?，阿維A經(jīng)代謝及簡單的同分異構(gòu)化互變?yōu)?3-順式異構(gòu)體。阿維A及其13-順式異構(gòu)體主要通過代謝成短鏈的降解產(chǎn)物和結(jié)合物從體內(nèi)清除。98%以上的阿維A與血漿蛋白結(jié)合，其中主要為血漿白蛋白?；颊叻冒⒕SA后，在血漿樣本中檢測出阿維A酯(體卡松)的存在(阿維A為阿維A酯的活性代謝產(chǎn)物)，其原因可能與飲酒有關(guān)。在對健康志愿者進(jìn)行的雙向交叉研究中，受試者攝入酒精(1.4g/kg)3小時后，單劑口服100mg阿維A，在所有的10名受試者體內(nèi)均檢測到阿維A酯的存在，其峰濃度在22～105ng/ml之間(平均為55ng/ml)。受試者在未攝入酒精的情況下單劑口服阿維A，體內(nèi)阿維A酯的濃度則未達(dá)檢測水平，但是不能排除在無酒精作用下阿維A轉(zhuǎn)化為阿維A酯。阿維A酯的清除期較長，當(dāng)阿維A酯用作主要治療藥物時，在中止治療2.9年后仍可在患者血中發(fā)現(xiàn)阿維A酯的存在。240名銀屑病患者在未嚴(yán)格限制酒精使用的情況下接受阿維A治療(5～60mg/天)，其中有7.5%的患者血中檢測出阿維A酯(5～62ng/ml)，有27%的患者體內(nèi)有極微量阿維A酯的存在，但濃度低于定量檢測限。阿維A與食物同服，口服吸收最佳。

【適應(yīng)癥】阿維A適用于治療以下疾病：1、嚴(yán)重的銀屑病，其中包括紅皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等。2、其它角化性皮膚病。

【用法用量】本品個體差異較大，劑量需要個體化，才能取得最大的臨床治療效果，同時不良反應(yīng)最小。開始治療：開始阿維A治療應(yīng)為每天25或30mg，作為一個單獨(dú)劑量與主餐一起服用。如果經(jīng)過4周治療效果不滿意，又沒有毒性反應(yīng)，每天最大劑量可以逐漸增加至每天75mg，如果需要把副作用減至最小，此劑量還可減少。維持治療：治療開始有效后，可給予每天25mg至50mg的維持劑量。維持劑量應(yīng)以臨床效果和耐受性作為根據(jù)。一些病例，增加劑量至最大每天75mg，可能是必要的。一般來說，當(dāng)皮損已充分消退，治療應(yīng)該停止。復(fù)發(fā)可按開始治療的方法再治療。其它角化性疾?。航腔约膊〉木S持劑量為每天10mg，最大為每天50mg。

【不良反應(yīng)】本品主要和常見的不良反應(yīng)為維生素A過多綜合癥樣反應(yīng)，主要表現(xiàn)為：(1)皮膚：瘙癢、感覺過敏、光過敏、紅斑、干燥、鱗屑、甲溝炎等。(2)粘膜：唇炎、鼻炎、口干等。(3)眼：眼干燥、結(jié)膜炎等。(4)肌肉骨胳：肌痛、背痛、關(guān)節(jié)痛、骨增生等。(5)神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、步態(tài)異常、顱內(nèi)壓升高、耳鳴、耳痛等。(6)其它：疲勞、厭食、食欲改變、惡心、腹痛等。(7)實(shí)驗(yàn)室異常：可見谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、甘油三酯、膽紅素、尿酸、網(wǎng)織紅細(xì)胞等短暫性輕度升高;也可見高密度脂蛋白、白血球及磷、鉀等電解質(zhì)減少。繼續(xù)治療或停止用藥，改變可恢復(fù)。

【禁忌】1、孕婦、哺乳期婦女及兩年內(nèi)有生育愿望的婦女禁用。2、對阿維A或其它維甲酸類藥物過敏者禁用。3、嚴(yán)重肝腎功能不全者、高脂血癥者，維生素A過多癥或?qū)S生素A及其代謝物過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】1、育齡婦女在開始阿維A治療前2周內(nèi)，必須進(jìn)行血液或尿液妊娠試驗(yàn)，確認(rèn)妊娠試驗(yàn)為陰性后，在下次正常月經(jīng)周期的第2天或第3天開始用阿維A治療。在開始治療前，治療期間和停止治療后至少2年內(nèi)，必須使用有效的避孕方法。治療期間，應(yīng)定期進(jìn)行妊娠試驗(yàn)，如妊娠試驗(yàn)為陽性，應(yīng)立即與醫(yī)生聯(lián)系，共同討論對胎兒的危險(xiǎn)性及是否繼續(xù)妊娠等。2、在阿維A治療期間或治療后2個月內(nèi)，應(yīng)避免飲用含酒精的飲料，并忌酒。3、在服用阿維A前和治療期間，應(yīng)定期檢查肝功能。若出現(xiàn)肝功能異常，應(yīng)每周檢查。若肝功能未恢復(fù)正?；蜻M(jìn)一步惡化，必須停止治療，并繼續(xù)監(jiān)測肝功能至少3個月。4、對有脂代謝障礙、糖尿病、肥胖癥、酒精中毒的高?；颊吆烷L期服用阿維A的患者，必須定期檢查血清膽固醇和甘油三酯。5、對長期服用阿維A的患者，應(yīng)定期檢查有無骨異常。6、正在服用維甲酸類藥物治療及停藥后2年內(nèi)，患者不得獻(xiàn)血。7、治療期間，不要使用含維生素A的制劑或保健食品，要避免在陽光下過多暴露。

【相互作用】本品不能與四環(huán)素、氨甲喋呤、維生素A及其它維甲酸類藥物并用，以避免副作用。

【孕婦及哺乳期用藥】本品有生殖毒性，孕婦和哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】阿維A在兒童中應(yīng)用的療效和安全性尚未確認(rèn)，因而阿維A只用于患有嚴(yán)重角化異常性疾病，且無有效替代療法的那些兒童。

【老人用藥】對老年患者用藥，未見報(bào)道需作特殊對待。

【貯藏】遮光，密閉，在陰涼處保存。

【規(guī)格】25mg

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20010788

（責(zé)任編輯：zxwq）